КЕТОТИФЕН СОФАРМА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Софарма" (відповідальний за випуск серії)/АТ "Уніфарм" (дільниця виробництва, дільниця вторинного пакування)/ПАТ "Вітаміни", м. Умань, Черкаська обл. (відповідальний за випуск серії, дільниця вторинного пакування), Болгарія/Болгарія/Україна

Міжнародна непатентована назва: Ketotifen

АТ код: R06AX17

Форма випуску: Таблетки по 1 мг № 30 (10х3) у блістерах у пачці

Діючі речовини: 1 таблетка містить кетотифену гідрофумарату 1,38 мг, еквівалентного 1 мг кетотифену

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Препарати, які гальмують вивільнення та активність гістаміну та інших медіаторів алергії та запалення

Показання: • Профілактичне лікування бронхіальної астми, особливо атопічної.
• При симптоматичному лікуванні алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон’юнктивіт.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5512/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КЕТОТИФЕН СОФАРМА

(KETOTIFEN SOPHARMA)

 

Склад:

діюча речовина: кетотифену гідрофумарат;

1 таблетка містить кетотифену гідрофумарату 1,38 мг, що еквівалентно кетотифену 1 мг; 

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X17.

Клінічні характеристики.

Показання.

·               Профілактичне лікування бронхіальної астми, особливо атопічної.

·               При симптоматичному лікуванні алергічних станів, включаючи алергічний  риніт і кон’юнктивіт.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої або до допоміжних речовин препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають внутрішньо під час їди, запиваючи водою.

Дозування:

Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері під час їди. Для пацієнтів, у яких спостерігається значний седативний ефект, рекомендується повільне  підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з півтаблетки (0,5 мг) 2 рази на день, і поступово збільшуючи її до досягнення терапевтичної дози. У разі необхідності, добову дозу можна збільшити до 4 мг (4 таблетки) 2 рази на день. При застосуванні більш високої дози можливо очікувати  скорішого настання терапевтичного ефекту.

Діти:

Діти віком від 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері, під час їди.

Тривалість лікування

Лікування є тривалим, при цьому терапевтичний ефект отримується після кількох тижнів терапії. Лікування має тривати не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося покращання самопочуття у перші тижні. Супроводжувальна бронходилататорна терапія: застосування кетотифену одночасно із бронходилататорами може зменшити частоту застосування бронходилататорів.

Припинення терапії

Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути  ризику рецидивів астматичних симптомів.

Пацієнти літнього віку

Немає особливих вимог для пацієнтів літнього віку.

 

Побічні реакції.

Нижчезазначені побічні дії класифіковані за органами і системами та за частотою. Побічні реакції класифікуються за частотою наступним чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 і <1/10), нечасті (≥ 1/1 000 і <1/100), рідкі (≥ 1/10 000 і <1/1 000), дуже рідкі (<1/10 000), з невідомою частотою (на підставі наявних даних не можна зробити оцінку).

Інфекції та інвазії

Нечасті – цистит.

Порушення з боку імунної системи

Дуже рідкісні – тяжкі шкірні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Порушення з боку метаболізму та харчування

Рідкісні – збільшення маси тіла через підвищення апетиту.

Психічні порушення

Часті – психомоторне збудження, дратівливість, безсоння, неспокій, нервозність.

Порушення з боку нервової системи

Нечасті – запаморочення; рідкісні – седативний ефект; дуже рідкісні – судоми.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Нечасті – сухість у роті.

Гепатобіліарні порушення

Дуже рідкісні – підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.

На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті і запаморочення, але вони зазвичай проходять спонтанно у ході лікування. У рідкісних випадках спостерігаються симптоми стимуляції ЦНС, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей.

 

Передозування.

Симптоми: можливі значні порушення психомоторної реакції, сонливість до вираженої седації, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, зниження артеріального тиску, кома (особливо у дітей), симптоми збудження нервової системи, у тому числі судоми.

Також спостерігаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання, ністагм.

У випадку виникнення вищезазначених симптомів пацієнта слід ретельно обстежити.

Лікування: загальні заходи для усунення нерезорбованої кількості лікарського засобу з травного тракту: викликати блювання, промити шлунок. Застосування активованого вугілля може мати сприятливу дію. У разі необхідності рекомендується проведення симптоматичного лікування і моніторинг серцево-судинної та дихальної систем. При станах збудження можна застосовувати барбітурати короткої дії або бензодіазепини.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Під час досліджень на тваринах не встановлено ембріотоксичної і тератогенної дії кетотифену. Контрольовані клінічні дослідження у вагітних жінок не проводились. У період вагітності кетотифен слід призначати лише після суворої оцінки наявності прямих показань, у  випадках, коли очікувана користь від лікування перевищує потенційний ризик для плода.

Кетотифен проникає у молоко матері, тому жінкам у випадку необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Препарат застосовують для лікування дітей, починаючи з 3-річного віку.

Результати клінічних спостережень підтверджують фармакокінетичні особливості кетотифену і показують, що дітям може бути необхідною більш висока доза у мг/кг, ніж дорослим пацієнтам. Більш високі дози переносяться так само добре, як і низькі.

 

Особливості застосування.

Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції та нападів ядухи при астмі.

Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного прийому.

Нормалізація функції гіпофіз-наднирковозалозної системи може тривати до одного року. Тому у перші тижні застосування кетотифену попереднє лікування рекомендується продовжувати і відміняти його поступово та тривалий час.

На початку тривалого лікування кетотифеном не можна раптово припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо кортикостероїдами. У пацієнтів зі стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток адренокортикальної недостатності.

У випадку інтеркурентної інфекції необхідно проводити специфічну протиінфекційну терапію.

При лікуванні препаратом необхідно перебувати під наглядом лікаря, враховуючи можливість виникнення судом.

Кетотифен слід обережно призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі через можливість зниження судомного порога при лікуванні препаратом.

Під час лікування кетотифеном не слід вживати алкоголь, оскільки він посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Слід припинити прийом препарату за 10-14 днів до проведення шкірних тестів для визначення алергії.

Якщо необхідно припинити лікування кетотифеном, дозу поступово зменшують протягом 2-4 тижнів, щоб запобігти повторному виникненню симптомі астми.

Слід додержуватися обережності при застосуванні Кетотифену пацієнтам із порушенням функції печінки.

Враховуючи, що одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може спричинити тромбоцитопенію, слід уникати такої комбінації препаратів або ретельно контролювати рівень тромбоцитів, якщо рекомендовано саме таке лікування. Пшеничний крохмаль у складі таблетки може містити тільки сліди глютену і вважається безпечним для осіб, хворих на целіакію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На початку лікування препарат Кетотифен Софарма може уповільнити швидкість реакцій, що вимагає від хворого підвищеної обережності під час керування транспортними засобами та роботи з автоматизованими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким хворим рекомендується слідкувати за кількістю тромбоцитів.

При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподібною дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних дій, таких як затримка сечі, констипація, сухість у роті.

Кетотифен може потенціювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні).

Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їхніх ефектів.

Етанол посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.  Кетотифен належить до групи циклогептотіофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Він належить до групи  небронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм його дії пов’язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів мастацитами, з блокуванням гістамінових Н1-рецепторів і пригніченням ферменту фосфодіестерази, у результаті чого підвищується рівень цАМФ в опасистих клітинах. Пригнічує ефекти ТАФ (тромбоцито-активуючого фактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а попереджує їх появу і призводить до скорочення їх тривалості та інтенсивності, при цьому у деяких випадках вони повністю зникають.

Фармакокінетика. Резорбція: характеризується майже повною резорбцією зі шлунково-кишкового тракту. Максимальний плазмовий рівень досягається через 2-4 години. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової  дози, яка складає 2 мг.

Розподіл: зв’язується з плазмовими білками приблизно на 75 %. Об’єм розподілу – 2,7 л/кг.

Метаболізм: близько 60 % прийнятої дози метаболізується у печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення,  N-глюкурокон’югація, до таких метаболітів: кетотифен-N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною до активності незміненого кетотифену), N-оксид кетотифен і 10-гідрокси-кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).

Виведення:  виводиться біфазно, з коротким періодом напіввиведення від 3 до 5 годин і більш тривалим – 21 година. Близько 1 % виділяється у незміненому стані з сечею протягом 48 годин, 60-70 % – у формі метаболітів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки з фаскою, з розподільчою рискою з одного боку, діаметром 7 мм, від білого до білого з сірим відтінком кольору; без запаху.

 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці (в сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері з ПВХ плівки/алюмінієвої фольги. По 3 блістери в картонній пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники.

Дільниця виробництва:

АТ «Уніфарм».

Дільниця вторинного пакування:

АТ «Уніфарм»;  ПАТ «Вітаміни».

Відповідальний за випуск серії:

АТ «Софарма»; ПАТ «Вітаміни».

 

Місцезнаходження.

Дільниця виробництва:

АТ «Уніфарм».

1797, Софія, вул. Трайко Станоєва, 3, Болгарія.

Дільниця вторинного пакування:

АТ «Уніфарм».

1797, Софія, вул. Трайко Станоєва, 3, Болгарія.

ПАТ «Вітаміни».

20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Ленінської Іскри, 31, Україна.

Відповідальний за випуск серії:

АТ «Софарма».

1220, Софія, Ілієнське шосе, 16, Болгарія.

ПАТ «Вітаміни».